2019-05-01 - LEGO-CHEM - Desenvolupament de nous fàrmacs mitjançant una metodologia patentada de funcionalització en fase avançada
Contactes
FB
Codis de Gínjol
LEGO-CHEM
2019-05-001
Oferta tecnològica principal
Pas en la química difícil d'aconseguir dels carbins: metodologia i reactius per a la diazometilació de compostos arílics que presenten un alt potencial en aplicacions de funcionalització en etapes avançades. El mètode utilitza reactius específics i condicions de reacció (fotocatàlisi) que són objecte de patents concedides a Europa i els EUA.
Propietat
Disponibilitat i Estat
MIN
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
MÀXIM
MIN
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
MÀXIM
MIN
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
MÀXIM
Objectius dels ODS
Social: salut, medicaments més ràpids
Desenvolupament de nous fàrmacs a partir de bastides sintètiques o molècules actives mitjançant un enfocament sintètic modular: gran impacte de la reducció del cost del descobriment de fàrmacs a través dels requisits de temps i instruments. Millora de l'estabilitat sense modificacions de les propietats.
Dades de mercat
El descobriment de fàrmacs és un procés molt costós i llarg que implica la síntesi i el cribratge de milers de molècules (10-15.000). Per tal de reduir el cost i accelerar el procés de descobriment, s'han desenvolupat noves estratègies que creen una diversificació de molècules en etapes avançades. En particular, aquesta tecnologia permet la funcionalització en etapes tardanes (LSF) de molècules aromàtiques mitjançant catàlisi fotoredox i la posterior diversificació estructural. Entre les aplicacions hi ha el descobriment de nous fàrmacs mitjançant la funcionalització de fàrmacs existents, el marcatge isotòpic o la preparació de reactius.
102000000000
27000000000
6000000000
B2B o B2C. Llicències de tecnologia de funcionalització en fase avançada i comercialització de conjunts d'eines de reactius.
Es preveu que el mercat mundial del descobriment de fàrmacs creixi més del 8% anual fins al 2030. El descobriment de fàrmacs està augmentant constantment i les empreses requereixen les estratègies més rendibles per accedir a biblioteques de compostos selectives.
Mercat farmacèutic de descobriment de fàrmacs
Finançament
Estudis d'avaluació de riscos, validació, estudis d'abast del substrat, assaigs biològics
Llicència de tecnologia a CRO, empreses químiques, farmacèutiques o biotecnològiques. Inversió per a un major desenvolupament tecnològic i anàlisi de riscos.
Nova sol·licitud de prova de concepte ERC Validació amb la indústria Llicència a la indústria o creació d'una empresa derivada
Estat de la tecnologia
Estratègia de funcionalització en fase tardana impulsada per fotoquímica per abordar projectes de diversificació estructural i marcatge isotòpic i revaloritzar molècules actives reportades.
Automated HTE Facilities Themodinamic Stability
Estudis termodinàmics i d'estabilitat de nous reactius; optimització de l'escalat de reactius derivats del iodur; estudis de tolerància de grups funcionals; transferència de tecnologia mitjançant la llicència de creació de CRO a proveïdors de productes químics i empreses de CRO en molècules petites.
Patent applications, two families: EP17382063 and EP22382472
Tecnologia disponible per a llicència però en fase de validació en col·laboració amb una empresa
-
Aspectes de la gestió de la qualitat
-
Informació addicional
Patents: WO2018146200A1 ; PCT/EP2018/053190 - Date: Aug 16th, 2018 Status: Granted URL: https://worldwide.espacenet.com/patent/search?q=pn%3DWO2018146200A1
DREÇA SINTÈTICA: Els reactius de diazometilació desenvolupats pel grup de Marcos Garcia Suero ofereixen una solució per dur a terme reaccions que d'altra banda requeririen procediments de reacció de diversos passos, podent transformar enllaços CH en una funcionalitat diazometil altament versàtil, que posteriorment es pot transformar en un centre estereogènic quiral que porta grups farmacòfors o diversos grups funcionals. ALTA REGIOSELECTIVITAT: Aquests reactius permeten realitzar la reacció de diazometilació amb alta regioselectivitat en condicions suaus, utilitzant catàlisi fotoredox a temperatura ambient. La reacció fotoredox està mediada per llum blava i un fotosensibilitzador Ru(II). TOLERÀNCIA AL GRUPS FUNCIONALS: La metodologia desenvolupada va demostrar ser eficient fins i tot quan el substrat de reacció porta grups funcionals i es va poder implementar amb èxit en ingredients actius farmacèutics. CONDICIONS SUAUS: La reacció té lloc a temperatura ambient sota irradiació de llum blava, en presència d'una quantitat catalítica d'un fotosensibilitzador Ru(II) i en presència de bicarbonat de sodi com a base. Això facilita encara més l'ús de substrats de reacció funcionalitzats, com ara ingredients actius. DIVERSIFICACIÓ: El producte de la reacció es pot convertir fàcilment en una àmplia varietat de compostos seguint procediments químics estàndard. La transferència d'un grup funcional diazometil equivalent a un carbin permet una derivatització posterior del grup diazo, incloent-hi halogenació, inserció de CH, inserció d'OH, trifluorometilació i carboaminació. La reacció de diazometilació tolera la presència del grup funcional al substrat de reacció.