2019-05-001 - LEGO-CHEM - Desarrollo de nuevos fármacos mediante una metodología propia de funcionalización en etapa avanzada
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LEGO-CHEM
2019-05-001
Oferta tecnológica principal
Un paso en la esquiva química de los carbinos: Metodología y reactivos para la diazometilación de compuestos arílicos, con gran potencial en aplicaciones de funcionalización en etapas avanzadas. El método emplea reactivos y condiciones de reacción específicos (fotocatálisis), patentados en Europa y EE. UU.
Pruebas
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Objetivos de los ODS
Social: salud, medicamentos más rápidos
Desarrollo de nuevos fármacos a partir de andamios sintéticos o moléculas activas mediante un enfoque sintético modular: gran impacto de la reducción del coste del descubrimiento de fármacos a través de los requisitos de tiempo e instrumentos. Mejora de la estabilidad sin modificaciones de sus propiedades.
Datos de mercado
Drug discovery is a very expensive and long process that involve the synthesis and screening of thousand of molecules (10-15k). In order to reduce cost and speed the discovery process, new strategies that create molecule diversification at advanced stages have been developed. In particular, this technology allow the late stage funtionalization (LSF) of aromatic molecules via photoredox catalysis and the subsequent structural diversification. Among the applications we find the discovery of new drugs through funtionalization of existind drugds, isotopic labelling or the preparation of reagents toolbox.
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B2B o B2C. Licencias de tecnología de funcionalización en fase avanzada y comercialización de conjuntos de herramientas de reactivos.
Se espera que el mercado global de descubrimiento de fármacos crezca más del 8 % anual hasta 2030. El descubrimiento de fármacos está en constante aumento y las empresas requieren estrategias más rentables para acceder a bibliotecas de compuestos selectivos.
Mercado farmacéutico de descubrimiento de fármacos
Fondos
Risk Assesment Studies, Validation, Substate scope studies, biiological assays
Licencia de tecnología en CRO, empresas químicas, farmacéuticas o biotecnológicas. Inversión para un mayor desarrollo tecnológico y análisis de riesgos.
New ERC Proof of Concept application Validation with industry Licensing to industry or creation of spin off
Estado de la tecnología
Estrategia de funcionalización de etapa tardía impulsada por la fotoquímica para abordar proyectos de diversificación estructural y etiquetado isotópico y revalorizar las moléculas activas informadas
Automated HTE Facilities Themodinamic Stability
Estudios termodinámicos y de estabilidad de nuevos reactivos; Optimización de escalado de reactivos derivados de yoduro; Estudios de tolerancia de grupos funcionales; Transferencia de tecnología a través de licencias de creación de CRO a proveedores químicos y empresas de CRO en moléculas pequeñas.
Patente aplicaciones, two familias: EP17382063 and EP22382472
Tecnología disponible para licenciamiento pero en validación en colaboración con una empresa
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Aspectos de la gestión de la calidad
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Información adicional
Patentes: WO2018146200A1 ; PCT/EP2018/053190 - Fecha: Aug 16th, 2018 Status: Granted URL: https://worldwide.espacenet.com/patent/search?q=pn%3DWO2018146200A1
ATAJO SINTÉTICO: Los reactivos de diazometilación desarrollados por el grupo de Marcos García Suero ofrecen una solución para realizar reacciones que de otro modo requerirían procedimientos de reacción multietapa, pudiendo transformar enlaces CH en una funcionalidad diazometil altamente versátil, que posteriormente puede transformarse en un centro estereogénico quiral con grupos farmacóforos o diversos grupos funcionales. ALTA REGIOSELECTRICIDAD: Estos reactivos permiten realizar la reacción de diazometilación con alta regioselectividad en condiciones suaves, utilizando catálisis fotorredox a temperatura ambiente. La reacción fotorredox está mediada por luz azul y un fotosensibilizador de Ru(II). TOLERANCIA A GRUPOS FUNCIONALES: La metodología desarrollada demostró ser eficiente incluso cuando el sustrato de reacción contiene grupos funcionales y pudo implementarse con éxito en principios activos farmacéuticos. CONDICIONES SUAVES: La reacción tiene lugar a temperatura ambiente bajo irradiación de luz azul, en presencia de una cantidad catalítica de un fotosensibilizador de Ru(II) y en presencia de bicarbonato de sodio como base. Esto facilita aún más el uso de sustratos de reacción funcionalizados, como los principios activos. DIVERSIFICACIÓN: El producto de reacción puede transformarse fácilmente en una amplia variedad de compuestos mediante procedimientos químicos estándar. La transferencia de un grupo funcional diazometilo equivalente a un carbino permite una derivatización adicional del grupo diazo, incluyendo halogenación, inserción de CH, inserción de OH, trifluorometilación y carboaminación. La reacción de diazometilación tolera la presencia de un grupo funcional en el sustrato de reacción.